Meccanismo di azione degli inibitori della proteasi

Gli inibitori della proteasi sono farmaci che riproducono pezzi della catena di proteine normalmente tagliata dalla proteasi. Bloccando la “forbice” della proteasi, gli inibitori della proteasi dell’HIV impediscono alla proteasi di scindere le lunghe catene di proteine ed enzimi nei frammenti piú corti di cui l’HIV ha bisogno per creare nuove copie di se stesso (Figura 1). Nuove copie di HIV sono ancora create e continuano a fuoriuscire attraverso la parete della cellula infetta anche se il taglio delle lunghe catene nei frammenti piú piccoli non è avvenuto. Queste copie di HIV sono però “difettive” (cioè non completamente formate) e di conseguenza non sono in grado di procedere all’infezione di nuove cellule.
Dopo trascrizione nel nucleo, l’mRNA virale entra nel citoplasma ed usa il meccanismo cellulare per la produzione di proteine. Le lunghe catene polipeptidiche vengono scisse in frammenti più piccoli (dall’enzima proteasi) ed utilizzate dal virus per concludere la sua maturazione.

Gli inibitori della proteasi raggiungono il sito in cui questa forbice taglia la catena polipeptidica, inibendone la funzione e interrompendola, col risultato di ridurre notevolmente la replicazione del virus.


Gli inibitori della proteasi possono ridurre considerevolmente il numero di nuove copie infettanti di HIV prodotte dentro le cellule. Se gli inibitori della proteasi riescono a rendere difettive la maggior parte delle nuove copie prodotte di HIV, l’infezione da HIV non si diffonderà nell’organismo cosi velocemente come avviene in loro assenza. Talora, gli inibitori della proteinasi sono anche detti inibitori della inibitori della proteasi; i due termini sono equivalenti.

Vedi anche Proteasi