Contraccettivo maschile non steroideo
Scoperto quasi per caso, il farmaco interferisce con i recettori cellulari dell’acido retinoico, i cui ligandi sono i metaboliti della vitamina A.
Bassi dosaggi di un farmaco che interferisce con i recettori cellulari dell’acido retinoico (RAR), i cui ligandi sono i metaboliti della vitamina A, sono in grado di indurre sterilità nei topi maschi. La scoperta, di cui si riferisce in un articolo pubblicato sulla rivista Endocrinology, potrebbe aprire le porta alla sintesi di anticoncezionali maschili non steroidei.
I ricercatori hanno trovato che bassi dosaggi del farmaco bloccavano la produzione degli spermatozoi, apparentemente senza effetti collaterali. Inoltre, la fertilità tornava a livelli normali poco tempo dopo che veniva interrotta la somministrazione del farmaco.
Il vantaggio di un approccio attraverso farmaci non steroidei, dicono i ricercatori, è quello di evitare gli effetti collaterali di queste sostanze, fra cui vi sono rischi cardiocircolatori, di sviluppo di iperplasia prostatica benigna e di riduzione della libido.
La scoperta è avvenuta quasi per caso. E’ noto da quasi un secolo che la deprivazione della vitamina A provoca la sterilità maschile e precedenti ricerche avevano indicato che alterando la via biochimica dei recettori dei retinoidi (RAR) si sarebbe potuto interferire con il processo di spermatogenesi.
Mentre studiava la perdita di funzionalità del gene che codifica una proteina recettoriale di quersto tipo, la RARalpha, che ha come esito l’infertilità, Debra J. Wolgemuth, un’autrice dello studio, ha casualmente letto un articolo in cui si parlava di un composto testato per in trattamento di patologie infiammatorie e dermatologiche, che sembrava indurre cambiamenti a livello testicolare simili a quelli che la ricercatrice stava studiando, tanto da fra classificare in quello studio la sostanza come “tossina testicolare”.
“Siamo rimasti incuriositi. Quello che può essere una tossina in un caso, per un’altra persona poteva essere un contraccettivo”, ha osservato la Wolgemuth.
I ricercatori hanno così testato su topi il potenziale farmaco, rilevando che esso è in grado di prevenire il concepimento a dosaggi più bassi di quelli utilizzati negli esperimenti da cui avevano preso spunto